Фармакокинетика

Параметры абсорбции имеют сходство с пероральными формами медицинского препарата. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 6 часов после введения суппозитория ректально.

Основной активный элемент свечей «Локсидол» очень хорошо связывается с плазменными белками, главным образом с альбумином (98 %). Оно способно проникать в синовиальную жидкость, концентра­ция в которой составляет приблизительно 50 % уровня содержания в плаз­ме. Основное вещество полностью метаболизируется в печени с формированием четырех неактивных производных.

Основным метабо­литом является 5′-карбоксимелоксикам, который образуется вследствие окис­ления промежуточных метаболитов, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который экскретируется также, только, в меньшей степени. Выводится лекарственное средство из организма в равных количествах с мочой и калом, преимущественно в форме метаболитов.

Среднее время полувыведения действующего элемента составляет 19 часов. Плазменный клиренс – 8 мл/мин. У пациентов пожилого возраста этот показатель несколько ниже. Фармакокинетические параметры при недостаточности печени или почек не изменяются.

Противопоказания

Показания к применению свечей «Локсидол» подробно описаны в инструкции.

Данное медикаментозное средство используется в целях симптоматического лечения болевого синдрома при таких заболеваниях, как остеоартриты (артроз, дегенеративные поражения суставов), анкилозирующий спондилит, ревматоидный артрит.

Согласно инструкции к свечам «Локсидол», состояниями, при которых применение данного медикаментозного средства противопоказано, являются:

  • повышенная чувствительность к основному элементу препарата либо к дополнительным веществам;
  • при перекрестной чувствительности к аспирину и иным НПВП;
  • наличие в анамнезе кровотечений в органах пищеварительного тракта или перфо­раций, обусловленных приемом НПВП;
  • язвенная болезнь в стадии обострения;
  • печеночная недостаточность в тяжелых формах;
  • почечная недостаточность (если не осуществляется гемодиализ);
  • желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярное или любое иное кровотечение;
  • сердечная недостаточность хронической или сложной острой формы;
  • наличие в анамнезе проктита или ректальных кровотечений;
  • возраст до 15 лет;
  • лактация, беременность.

Симптоматическое лечение болевого синдрома

– при остеоартрите (артроз, деге­неративные заболевания суставов)

– ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит.

– известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компо­ненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП. Препарат нельзя назначать паци­ентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП отмечались симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевро­тический отек или крапивница

– наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфо­рации связанных с приемом НПВП

– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

– тяжелая печеночная недостаточность

– тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)

– желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кро­вотечение или другое кровотечение

– тяжелая сердечная недостаточность

– наличие в истории болезни проктита или ректального кровотечения

– детский возраст до 15 лет

– беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Свечи «Локсидол» могут провоцировать развитие следующих негативных реакций организма:

  • расстройства пищеварения, рвота, тош­нота, болезненность в животе, констипация, метеоризм, развитие диареи;
  • желудочно-кишечные кровотечения, перфорация и изъязвление тяже­лой степени, особенно у больных пожилого возраста;
  • анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, особенно в случаях одновременного использования метотрексата;
  • зуд, высыпания на коже;
  • реакции фоточувствитель­ности, синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный токсический некролиз, крапивница, пузырный дерматит, ангионевротический отек;
  • анафилактоидные или анафилактические реакции;
  • приступы аст­мы, в особенности у людей с аллергией на аспирин или прочие противовоспалительные нестероидные средства;
  • чувство опьянения, головные боли, голово­кружение, сонливость, звон в ушах, нарушение ориентации, спутанность сознания;
  • отечность;
  • повышение давления, учащение сердцебие­ния, приливы;
  • временное увеличение уровня билирубина или трансаминазы;
  • изменение функциональности почек (по­вышение концентрации креатинина или мочевины в крови), редко – по­чечная недостаточность острого характера;
  • гепатит;
  • нарушение зрения.

Прочие НПВП, в том числе салицилаты: одновременное использование более чем одного такого медикамента существенно повышает риск образования язв в тракте пищеварения и желудочно-кишечных кровотечений в результате синергизма воздействия. Совме­стное использование мелоксикама и иных НПВП не рекомендуется.

Антиагреганты, антикоагулянты, гепарин для системного использования, тромболитические лекарства: повышают вероятность развития кровотечения. В случаях невозможности избежать сопутствующего применения этих лекарственных препаратов необходимо наблюдение за антикоагулянтным ффектом.

Литий: средство повышает концентрацию лития в плазме вследствие снижения его по­чечной экскреции. Совместное использование лития и НПВП запрещено. В случае необходимости подобного комбинированного лечения кон­тролировать уровень лития в плазме в начале терапии, при подборе дозировки и отмене лекарства «Локсидол».

«Метотрексат»: НПВП могут снижать канальцевую секрецию этого медикамента и таким образом повышать уровень метотрексата в плазме. При необхо­димости комплексной терапии необходимо контролировать свойства крови и функции почек. Необходимо соблюдать некоторую осторожность в случаях, когда НПВП и метотрексат используются одновременно в течение трех дней, поскльку концентрация метотрексата в крови может существенно повышаться, в результате могут возникать разнообразные токсические реакции.

Предлагаем ознакомиться  Страховка во Францию ✈️: для выезда, поездки, медицинская, купить

«Циклоспорин»: НПВП, воздействуя на почечные простагландины, способны усиливать токсичность циклоспорина на почки. В случае проведения комплексной терапии с использование данных препаратов следует наблюдать за функциями почек.

Локсидол свечи инструкция в гинекологии

Внутриматочные контрацептивы: «Локсидол» понижает эффект внутриматочных контрацептивов.

Диуретики: использование данного фармакологического препарата с одновременно диуретиками повышает вероятность развития почечной не­достаточности острого типа у больных с обезвоживанием. Пациенты, которые принимают мелоксикам и диуретики одно­временно, должны получать большое количество жидкости. До начала терапии необходимо обследование функций почек.

Антигипертензивные лекарства (например, ингибиторы ангиотензинпревращающих ферментов, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры) лекарство «Локсидол» снижает эффективность антигипертензивных медикаментов в результате ингибирования простагландинов, которые обладают вазодилатирующим воздействием.

«Холестирамин»: существенно усиливает выведение мелоксикама в результате связывания его в пищеварительном тракте.

Инструкция к свечам «Локсидол» в гинекологии будет представлена ниже.

– расстройство пищеварения, тош­нота, рвота, боль в животе, констипация, метеоризм, диарея

– желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация тяже­лой степени, особенно у пациентов пожилого возраста

– анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного лечения метотрексатом

– реакция фоточувствитель­ности, крапивница, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермаль-ный некролиз, ангионевротический отек, пузырный дерматит по типу много­формной эритемы

– мелоксикам может вызвать приступ аст­мы, в особенности у лиц с аллергией на аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

– ощущение опьянения, головная боль, голово­кружение, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации

– отеки; повышение АД, сердцебие­ние, приливы

– изменение показателей функции почек (по­вышенное содержание креатинина и/ или мочевины в сыворотке) и редко острая по­чечная недостаточность

– временное повышение трансаминазы или билирубина)

Локсидол свечи инструкция в гинекологии

Другие НПВП, в том числе салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение более чем одного НПВП увеличивает риск образования язв в желудочно – кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совме­стное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства: повышают риск кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщатель­ное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.

Литий: НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения по­чечной экскреции лития. Совместное применение лития и НПВП не рекомен­дуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует кон­тролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

Метотрексат: НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. При необхо­димости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты.

Циклоспорин: НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбиниро­ванной терапии следует контролировать функцию почек.

Локсидол свечи инструкция в гинекологии

Внутриматочные контрацептивы: НПВП снижают эффективность внутрима-точных контрацептивов.

Диуретики: применение НПВП повышает риск развития острой почечной не­достаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие одно­временно мелоксикам и диуретики, должны получать достаточное количество жидкости. До начала лечения необходимо исследование функции почек. Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики) НПВП снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Холестирамин: увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в желудочно – кишечном тракте.

Особые рекомендации

Применение лекарственного средства, как и прочих НПВП, требует строгого контроля за пациентами с заболеваниями органов пищеварительной системы в анамнезе, а также за пациентами, принимающими антикоагулянтные медикаменты. НПВП подавляют выработку почечных простагландинов, которые необходимы для поддержания кровотока в почках.

У больных с пониженным почечным кро­вотоком использование данного лекарства может вызвать развитие почечной недостаточности, которая исче­зает после отмены медицинского препарата. У больных с умеренно выраженными изменениями функций почек дозировку препарата можно не изменять, однако необходим постоянный контроль за функциональностью почек.

  • с хронической недостаточностью почек;
  • люди, перенесшие обширные оперативные вмешательства (которые спровоцировали гиповолемию);
  • пациенты, страдающие циррозом пе­чени.

Как указывает инструкция по применению к «Локсидолу», фармакологическое средство при совместном применении с диуретиками может усилить задержку калия, на­трия и воды в организме и оказывать влияние на натрийуретическую эффективность моче­гонных препаратов, в результате чего у предрасположенных больных может возникать или усиливаться недостаточность сердца или артериальная гипертензия.

С некоторой осторожностью назначается медикаментозный препарат ослабленным пациентам, людям пожило­го возраста, а также тем, у кого наблюдается сердечная недостаточность.

Предлагаем ознакомиться  При реорганизации в форме присоединения обязательно уведомлять кредиторов

Что еще нам сообщает инструкция по применению к свечам «Локсидол»? Лекарство, как и любой иной НПВП, может смазывать симптомы основ­ной инфекционной патологии. Как и прочие медицинские средства, ингибирующие выработку ЦОГ/простагландинов, средство «Локсидол» может нарушать процессы оплодотворе­ния, поэтому не рекомендуется его применение женщинам, планирующим беременность.

Локсидол свечи инструкция в гинекологии

Особенности воздействия данного лекарственного средства на способность управления транспортным средством или опасными механизмами заключается в том, что при использовании медикамента могут возникать разнообразные негативные реакции со стороны ЦНС, ввиду чего от управления вышеперечисленными техническими устройствами необходимо на период лечения отказаться.

Инструкция по применению к «Локсидолу» должна строго соблюдаться.

Применение Локсидола, как и других НПВП, требует строгого наблюдения

за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, а также за больными, принимающими антикоагулянты. НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, необходимых для поддержания почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным кро­вотоком применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, исче­зающую после отмены препарата.

У пациентов с незначительно или умеренно выраженными нарушениями функции почек дозу препарата можно не снижать, однако необходим тщательный контроль функции почек. В отдельно редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренального медулярного некроза или разви­тию нефротического синдрома. К таким осложнениям склонны пациенты

Локсидол свечи инструкция в гинекологии

с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом пе­чени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии.

НПВП при совместном приеме с диуретиками могут усилить задержку на­трия, калия и воды в организме и влиять на натрийуретический эффект моче­гонных препаратов, вследствие чего у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия.

С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожило­го возраста, больным с сердечной недостаточностью.

Локсидол, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основ­ного инфекционного заболевания.

Как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез ЦОГ/простагландинов, мелоксикам может повредить процессу оплодотворе­ния, поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует воздерживаться от управления автомобилем или механизмами паци­ентам, отмечающим какие-либо побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.

Применение в гинекологии

Данное противовоспалительное средство благодаря своим свойствам на сегодняшний день широко применяется в клинической гинекологии при возникновении следующих инфекционных заболеваний и сопровождающего их болевого синдрома:

  • аднексит;
  • эндометрит;
  • цервицит;
  • кольпит;
  • сальпингоофорит;
  • иные воспалительные процессы в женских репродуктивных органах, которые вызывают сильные болевые ощущения.

По отзывам, свечи «Локсидол» в гинекологии считаются эффективными, поскольку быстро помогают избавиться от патологии.

Аналоги

Перечень аналогов данного фармакологического препарата достаточно велик. Некоторые из таких медикаментов:

  1. «Амелотекс» – медикамент, который относится к фармакологической категории противовоспалительных нестероидных средств, катализирует выработку простагландинов. Благодаря селективности основное вещество блокирует ЦОГ-2, за счет чего наблюдается противовоспалительная эффективность данного средства и минимальное повреждающее действие на слизистые покровы пищеварительных органов.
  2. «Зелоксим» – НПВС, абсолютный аналог «Локсидола», селективный ингибитор ЦОГ-2. Его можно отнести к категории оксикамов, поскольку он представляет собой производное энолиевой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее воздействие. Механизм влияния связан с уменьшением биосинтеза простагландинов вследствие угнетения ферментной активности ЦОГ.
  3. «Мелокс» – по составу и фармакологическим свойствам аналогичен рассматриваемому медикаментозному средству. Блокирует простагландины, оказывает противовоспалительное, обезболивающее воздействие.

Отзывы о препарате

Лекарство «Локсидол» считается одним из самых назначаемых медицинских средств среди нестероидных противовоспалительных, которые производятся в лекарственной форме – суппозитории. Отзывов об этом средстве очень много, что обусловлено широкой сферой применения этого медицинского средства. Его используют для устранения болевого синдрома, вызванного самыми разнообразными заболеваниями инфекционного характера – области неврологии, травматологии, урологии, гинекологии и т. д.

Используется медикамент главным образом для купирования болезненности при развитии заболеваний костей и суставов, однако пациенты, которые применяли его при других патологиях, также отмечали его высокую эффективность.

Свечи «Локсидол» в гинекологии часто назначают женщинам при развитии воспалительных процессов в малом тазу, например, при аднексите. Пациентки наблюдали, что после введения суппозитория боль проходила быстро, однако имели место некоторые отрицательные побочные эффекты.

Среди побочных явлений чаще всего наблюдается сильная тошнота, головокружение, нарушение стула в виде диареи. Многие из пациентов, оставивших отзывы о данном медикаментозном средстве, имели значительно выраженные негативные реакции, при которых им пришлось прекратить применение лекарства «Локсидол» и заменить его аналогами.

Предлагаем ознакомиться  Инструкция по содержанию и применению сиз

Мы рассмотрели инструкцию и отзывы к свечам «Локсидол». В гинекологии их применение также описано.

Локсидол – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса энолиевой кислоты, которая имеет противовоспалительный, анальгетический и антипиретический эффекты. Мелоксикам обнаружил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным.

Однако есть общий механизм действия для всех НПВП (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.Фармакокинетика.Мелоксикам практически полностью всасывается при внутримышечном введении. Концентрация мелоксикама в плазме крови пропорциональна дозе, которая вводится.

Через 60 мин после внутримышечного введения 15 мг мелоксикама, максимальная концентрация в плазме составляет приблизительно 1,62 мг/л. Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (90-100 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет приблизительно 50 % концентрации в плазме.

Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60 % дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболиту 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % дозы).

Локсидол выводится в одинаковом количестве с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В не измененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в не измененном виде препарат оказывается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 час. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У пациентов пожилого возраста клиренс немного ниже.

Показания к применению:Препарат Локсидол предназначен для симптоматического лечения острого приступа ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита, когда пероральный и ректальный пути применения мелоксикама не могут быть использованы.

Способ применения:Внутримышечное применение.Одна инъекция 15 мг 1 раз в сутки. Не превышать дозу 15 мг/сут.Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной длительностью до 2-3 дней в исключительных случаях (например, когда пероральный и ректальный пути применения невозможны).

Побочные реакции могут быть минимизированы применением минимально эффективной дозы в течение кратчайшего срока лечения, необходимого, для контроля симптомов. Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом лечении и его ответ на терапию препаратом. Рекомендованная доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки.

Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл). Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, которые находятся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл). Пациентам с умеренной и средней степени почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина выше 25 мл/мин) снижать дозу не надо.

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. раздел «Противопоказания». Пациентам с легкой и средней печеночной недостаточностью снижения дозы не нужно.Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. раздел «Противопоказания». Способ применения. Препарат следует вводить медленно, путем глубокой внутримышечной инъекции в верхний внешний квадрант ягодицы, придерживаясь суровой асептической техники.

Локсидол свечи инструкция в гинекологии

В случае повторного введения рекомендуется менять левую и праву ягодицы. Перед инъекцией важно проверить, чтобы острие иглы не находилось в сосуде. Инъекцию следует немедленно прекратить в случае сильной боли во время инъекции. В случае протезированного тазобедренного сустава инъекцию следует сделать в другую ягодицу.Дети. Препарат противопоказан детям (в возрасте до 18 лет).

Побочные действия:Данные исследований и эпидемиологические данные дают возможность допустить, что применение некоторых НПВП (особенно в високих дозах и при длительном лечении) повышает риск сосудистых тромботичних явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт).

Фармакологические свойства

Абсорбция: параметры абсорбции схожи с пероральными формами препарата. Максимальные плазменные концентрации наблюдаются через 5-6 часов после применения суппозиториев Локсидол.

Распределение: мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, осо­бенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентра­ция в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плаз­ме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.

Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже. Фармакокинетические параметры практически не изменяются при почеч­ной/печеночной недостаточности.

Локсидол является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает проти­вовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Механизм действия обусловлен способностью ингибировать био­синтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного инги-бирования ЦОГ-2.